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"Hepatitis beseitigen", Hepatitis b Nucleosid Drogen im Markt und in der Entwicklung

2017-07-28 16:14:41


Es gibt 257 Millionen Patienten mit Hepatitis b in der Welt derzeit, und in ihrer Behandlung ist der Fortschritt noch begrenzt. 28. Juli ist die \"Welt Hepatitis Tag\", das Thema ist für dieses Jahr ist \"beseitigen Hepatitis\". Heute werden wir die Hepatitis-B-Nukleosid-Medikamente zusammenfassen, die sowohl vermarktet als auch in der Entwicklung sind.


Vermarktete Hepatitis-B-Nucleosid-Medikamente


Lamivudin: Lamivudin wirkt schnell, kann es zeigen, Wirksamkeit nach Medikamente etwa 1 Woche, mehr als 80% der Patienten können deutlich abnehmende Hepatitis b Virus dna Belastung innerhalb von 2 Monaten, etwa ein halbes Jahr, dna von mehr als die Hälfte Patienten sind negativ ; Lamivudin an eine breite Palette mit niedrigen Nebenwirkungen anpassen. Aber Drogenresistenz Phänomen wird aufgrund der Virus-Mutation, die die langfristige Anwendung von Lamivudin begrenzt erscheinen.


Entecavir: die Wirksamkeit von Entecavir ist 300 mal die von Lamivudin, mit einer frühen Response-Rate von über 90%. Es gibt keine Virus-Mutation Phänomen mit dem Medikament innerhalb von 2 Jahren, und nur 2% der Patienten mit Virus-Mutation etwa 3 Jahre später. Und es hat weniger Nebenwirkungen, gute Sicherheit für den langfristigen Gebrauch, aber die Sicherheit der Schwangerschaft ist nicht hoch.


Adefovirdipivoxil: Es löst das Arzneimittelresistenzproblem von Lamivudin. Allerdings kann die Verwendung von hohen Dosen Nierenschäden bei Patienten verursachen, so dass Patienten mit langfristiger Behandlung von Adefovir regelmäßig überwacht werden Nierenfunktion in der Behandlung.


Tenofovirdipivoxil: Die Behandlung Wirkung von Tenofovir Dipivoxil ist im Einklang mit Entecavir, ist es auch die First-Line-Medikament empfohlen durch Leitlinie der Hepatitis b Prävention und Kontrollen. Seine Schwangerschaftssicherheit ist höher, aber die wichtigste Nebenwirkung ist eine renale tubuläre Verletzung, Patienten mit Langzeitmedikation sollten auf Niereninsuffizienz und niedrige Phosphor-Knochenerkrankung aufmerksam sein.


Telbivudin: Es wurde von fda im Jahr 2006 und von sfda im Jahr 2007 genehmigt. Die Schwangerschaftssicherheit von Telbivudin ist gut und kann als blockierende Medikamente bei schwangeren Frauen mit hoher Viruslast verwendet werden. Aber die wichtigsten Nebenwirkungen sind Muskelschäden, und Patienten müssen Creatinkinase regelmäßig erkennen.


Hepatitis-B-Nucleosid-Medikamente in der Entwicklung


Arb-1467 und arb-1740


Beide wurden von arbutus biopharma entwickelt und verwendete arbutus 'proprietäre lipid nanoparticle (lnp) Plattform. Arb-1467 enthält drei rnai-Trigger-Faktoren für alle vier hbv-Transkripte, die alle viralen Antigenspiegel reduzieren und die kovalente geschlossene Schleife dna (cccdna) und andere dna Ebenen des Hepatitis-B-Virus in präklinischen Studien reduzieren. In Phase 2 klinischen Studien, die Forscher fanden heraus, dass eine einzelne Behandlung kann deutlich reduzieren Hepatitis b Oberfläche Antigen (Hbsag) -Ebene im Serum, kann die Mehrfachbehandlung eine zusätzliche Wirkung spielen.


Verglichen mit arb-1467 verwendet arb-1740 verschiedene rnai-Trigger-Moleküle. In der präklinischen Studie zeigte arb-1740 ein größeres Potenzial. Die neue Therapie hat Phase 2 klinische Studien eingegangen, die Daten werden voraussichtlich in der zweiten Hälfte dieses Jahres bekannt gegeben werden.


Aln-hbv


Aln-hbv wurde von alnylam-pharmazeutika entwickelt. Präklinische Studien haben gezeigt, dass es signifikant reduziert Hbsag Ebenen in Nagetier-abgeleiteten Hepatitis-B-Modelle. Derzeit ist es in der 1/2 Phase der klinischen Studien, um die Sicherheit und Verträglichkeit dieser Therapie zu erforschen.


Hepbarna (bb-hb-331)


Bb-hb-331, entwickelt von benitec biopharma, hat drei Shrnas, die hoch konservierte Sequenzen im Genom des Hepatitis-B-Virus ansprechen und dadurch die Virusreplikation und die Virusproteinproduktion hemmen, was zu langfristigen therapeutischen Wirkungen führt. Präklinische Daten zeigen, dass diese Therapie die Hepatitis-B-Virus-Dna-Niveaus und Hbsag-Niveaus in menschlichen Leberzellen sowie in Tiermodellen wirksam reduzieren kann. Darüber hinaus hepatitis b virus cccdna Ebenen auch verringert.


Lunar-hbv


Lunar-hbv ist eine Kombination von arcturus und janssen pharmazeutika, die alle transkripte von hepatitis b virus zielt. Im vergangenen Jahr berichtete diese Therapie über die Ergebnisse der pharmakokinetischen Analyse.


In der Wahl der Hepatitis b antivirale Medikamente, spezifische Fälle von Patienten sollten berücksichtigt werden, um die Drogen und Behandlungsprogramme zu entscheiden. Gleichzeitig hoffen wir, dass diese neuen Medikamente in der Forschung den Patienten neue Hoffnung bringen können.


Bearbeitet von suzhou yacoo science co., Ltd.



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