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Modifikation der mit Zein funktionalisierten, mit Medikamenten beladenen Mikrokügelchen mit Tris 2018-11-02 15:48:03

als gemeinsamer biologischer Puffer,Tris (hydroxymethyl) aminomethan(Tris) wird nicht nur als Lösungsmittel für Nukleinsäuren und Proteine ​​verwendet, sondern auch als einer der Hauptbestandteile von Proteinelektrophoresepuffern. Es kann auch eine Vielzahl von Chemikalien und Pestiziden sowie pharmazeutische Produkte herstellen und ist ein wichtiges Zwischenprodukt für die Herstellung von Tensiden, Vulkanisationsbeschleunigern und einigen Arzneimitteln. Dieser Artikel führt eine weitere Rolle des Tris ein - modifizierte, mit Zein funktionalisierte, mit Medikamenten beladene Mikrokügelchen.


Als natürliches hydrophobes Makromolekül hat Zein ein breites Spektrum an Quellen, es ist nicht toxisch, nicht immunogen und weist eine gute Biokompatibilität und biologische Abbaubarkeit auf. es ist eines der wenigen hydrophoben Biopolymere, die von der FDA oral eingenommen werden dürfen:


(1) Seine Aminosäurezusammensetzung ist sehr speziell, der Anteil an unpolaren Aminosäuren beträgt mehr als 50%. Es kann verschiedene Substanzen wie Polysaccharide einbetten. DNA, Rna, Proteine, Metallnanopartikel, Quantenpunkte, Öltröpfchen und hydrophobe Wirkstoffe;

(2)Die Aminosäurereste auf dem Zein tragen bestimmte polare Gruppen (wie -sh, -ohoh, -nh3 und -oh). Sie bieten die Möglichkeit, verschiedene funktionelle Moleküle für chemische Reaktionsorte zu pfropfen und sich an die komplexe und vielfältige menschliche Umgebung anzupassen.


daher ist Zein ein vorteilhaftes Arzneimittelträgermaterial. der Anteil an schwefelhaltigen Aminosäuren im Zein beträgt jedoch nur 2,8%, der Anteil an basischen Aminosäuren beträgt nur 2,9% und der Anteil an Hydroxyaminosäuren beträgt 13,4%, was die Auswahl an funktionellen Molekülen und den Effekt der Modifikation einschränkt . Um dies zu verbessern, haben die Forscher es mit geändertTris, einschließlich der folgenden Schritte [1]:


(1) Das Zein und das Aminoschutzmittel Di-tert-butyldicarbonat werden in einem spezifischen Dimethylsulfoxid oder einer wässerigen Ethanollösung in einem Massenverhältnis von 1: 1 bis 1,5: 1 gelöst und bei 25 bis 40 ° C vor Licht geschützt . Die Reaktion wird 12-24 Stunden lang durchgeführt, um eine Zeinschutzlösung zu erhalten.


(2) unter Stickstoffschutz Carbodiimidsalz, n-Hydroxysuccinimid und Tris (cas 77-86-1) zu der Zeinschutzlösung und vermeiden Sie die Lichtreaktion bei 25-40 ° C für 12-24 Stunden. eine Tris-Zein-Lösung zu erhalten;


(3) unter Schutz von Stickstoff Zugabe von konzentrierter Salzsäure zu der Tris-Zein-Lösung und Vermeiden einer Lichtreaktion bei 25 bis 40 ° C für 6 bis 8 Stunden;


(4) Einstellen des pH auf 5,0 bis 6,0, Überführen in einen Dialysebeutel, Zentrifugieren der zurückgehaltenen Lösung in dem Dialysebeutel und Lyophilisieren, um Tris-Zein zu erhalten;


(5) Auflösen des hydrophoben Arzneimittels und des lyophilisierten Triszeins in einer wässerigen Lösung von Ethanol in einem Massenverhältnis von 1: 1 bis 1:10; und Einspritzen von Salzsäure mit einem ph von 2,5 bis 4,5 unter magnetischem Rühren. In der wässrigen Lösung wird der Überstand nach der Stabilisierung zentrifugiert, um eine mit Medikamenten beladene Mikrokugel zu erhalten;


(6) funktionelle Modifikation von mit Medikamenten beladenen Mikrokügelchen: Separate Herstellung von Lösungen mit verschiedenen funktionellen Molekülen, Dispergieren der mit Medikamenten beladenen Mikrokügelchen in eine Lösung mit funktionellen Molekülen, Rühren der Reaktion, Zentrifugieren, um den Überstand zu entfernen, und Erhalten von Mikrokügelchen mit funktionellem Medikament. Die Wirkstoffmikrokügelchen haben eine Teilchengröße von 100 bis 300 nm und eine Wirkstoffbeladungseffizienz von 81,48 bis 86,01%, und die Pfropfmenge der funktionellen Moleküle beträgt das 1,72 bis 1,94-fache derjenigen der unmodifizierten Zein-Mikrokugeln.


Die Kopplung von Tris an Zein verbessert die physikochemischen Eigenschaften von Zein signifikant. Die hergestellten Mikrokügelchen haben eine gute Sphärizität, eine gleichmäßige Teilchengrößenverteilung, eine hohe Effizienz beim Laden von Medikamenten und sind für die In-vivo-Abgabe geeignet. Diese Forschung erweitert die Anwendung von Zein in Drug-Delivery-Systemen und hat eine gute Anwendungsperspektive in der Medizin.


Verweise


[1] Jiang Yanbin, Pang Jiafeng, Lu Shan, Li Zhixian, Trimethylolamin-modifizierte Zein-funktionelle, mit Wirkstoff beladene Mikrokügelchen und Herstellungsverfahren. 2018, cn108403662a.



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