Guanfacin ist ein Phenylacetylguanidinderivatblutdrucksenkend und zentral wirkend, alpha (2) - adrenerger RezeptorAgonist allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung vonHypertonie. es wurde von fda am oct genehmigt. 27, 1986. Es wurde entwickelt undin den usa als promi vermarktet. es kannauch für die Behandlung von Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung verwendet(adhd) bei pädiatrischen Patienten. fda genehmigt intuniv (der Wirkstoff istGuanfacin) für die Behandlung von adhd am Sep. 2, 2009. und am jun. 10, 2015,ema genehmigt Intuniv zur Behandlung von Adhd bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 17 JahrenJahre, in denen stimulierende Arzneimittel nicht geeignet sind oder ihreSymptome gut genug. im folgenden ist Synthesemethode für Guanfacinkurz vorgestellt.

in dem Patent cn103058890a sind mehrere Verfahren fürHerstellung von Guanfacinhydrochlorid beschrieben. (a) 2,6-Dichlorphenylacetonitrilwurde in Methanol gelöst und konzentrierte Schwefelsäure wurde zugegeben. durch Alkoholyse,Inkubation, Destillation usw., wurde 2,6-Dichlorphenylacetat erhalten. dann eswurde zu einer Guanidinlösung von Isopropanol gegeben, um ein Rohprodukt zu ergeben. der Vorteilist, dass konzentrierte Schwefelsäure übrig geblieben ist. (b) 2, 6-DichlorphenylessigsäureSäure in Toluol gelöst wurde zu dem Guanidin in Toluol gegeben, erhitzt aufRückfluss für 12 h in 120 ° C, destilliert unter vermindertem Druckum Toluol zu entfernen, um rohes Guanfacin zu ergeben. obwohl der Prozess einfach ist,als Lösungsmittel wurde mehr toxisches Toluol verwendet. (c) Guanidinhydrochlorid und 2,6-DichlorbenzolacetylChlorid waren als Rohstoffe, Kaliumcarbonat als Säurebindemittel,und Acetonitril als Lösungsmittel; dann bereitet man rohes Guanfacinhydrochlorid vorüber die Reaktion von Guanfacin mit Salzsäure. weitere Reinigung wardurchgeführt, um Guanfacinhydrochlorid zu erhalten. Der Prozess dieser Methode istEinfache und Bedienungsschritte sind im Vergleich zu den vorherigen zwei reduziertSynthese-Methoden.

Durch die erwähnte Einführung haben wir einigeKenntnis der Indikations- und Synthesemethode für Guanfacinhydrochlorid.

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